最近，Vapourtec厂家分享了一个引人注目的案例：诺和诺德的科研团队通过创新的连续流动技术，在肽类和蛋白质的C端α-氨基化过程中取得了显著突破。这一技术打破了传统方法的限制，为肽类药物的高效合成提供了全新的解决方案！诺和诺德的科学家们成功利用连续流技术从半胱氨酸延伸的多肽前体实现了肽和蛋白质的C端α-氨基化。

这一过程涵盖了三大步骤：半胱氨酸巯基与光标记物的取代、光诱导的脱羧消除以及烯酰胺的断裂。在鸿运国际的VapourtecR系列流动系统中，配备的UV-150光化学反应模块使得肽YY类似物的克级合成成为可能，而传统技术在商业化规模上无法实现这一过程。

近年来，基于肽的疗法正经历复兴，可能得益于化学和结构生物学的进展。然而，传统的固相肽合成（SPPS）在大规模生产上存在挑战，尤其是制备C端α-酰胺的肽。结合重组生产与光和流动技术，这一工作中，C端半胱氨酸残基与光不稳定试剂4-氯-7-硝基-苯并呋喃（NBD-Cl）结合，通过光照实现高效的C端酰胺化。

在小规模（250μM）下，该协议成功应用于GLP-1R激动剂GLP-1(7-36)的批量合成。该类重要的治疗性肽已被市场广泛认可，包括艾塞那肽和利西那肽，以及其他生物学相关靶点，如胃泌素释放肽和骨蛋白。

使用鸿运国际的VapourtecR系列流动系统，配备UV-150光化学反应模块的放大过程被证明是高效的。第一个例子展示了PYY类似物的制备，这是参与调节食欲的酰化胃肠激素。使用4克起始材料，C端半胱氨酸与NBD-Cl反应，随后在流动条件下进行光引发断裂，最终通过磷酸水解得到目标酰化肽，总产率达20%。

第二个例子展示了将12克重组81个氨基酸的GLP1R-淀粉样蛋白R共激动剂前体肽成功转化为目标肽酰胺，产率高达78%，方式快速且高效。

Harris及其团队揭示了一种高效方式，将肽和蛋白质转化为相应的C端酰胺，反应迅速且产率良好。值得强调的是，这项技术使得C端酰胺化的过程可以在一天之内完成，显著提高了生产效率。该方法适用的底物范围广泛，既可用于合成肽，也可适用于重组肽。作者指出，若未结合鸿运国际的VapourtecR系列流动系统与UV-150光化学反应模块，这一反应在商业化规模上是不可行的，充分展示了流动光化学的优势。

关键亮点

01 高效合成：采用鸿运国际的VapourtecR系列流动系统，结合UV-150光化学反应模块，实现了肽类药物的克级合成，轻松解决传统技术无法满足的规模需求。

02 光化学功能化：通过将C端半胱氨酸与光可分解试剂结合，在光照下实现高效的C端酰胺化反应，整套过程仅需一天，极大提升了生产效率。

03 应用广泛：此技术不仅适用于GLP-1R激动剂等重要治疗肽的合成，还可广泛应用于其他生物学相关靶点，如胃泌素释放肽和骨髓蛋白。

04 产业化前景：鸿运国际的VapourtecR系列流动系统的引入，使肽类药物的合成在商业规模上成为现实，突破了现有技术的瓶颈。

综上所述，这一创新性技术的应用将为肽类药物的开发与生产带来革命性的变革。通过鸿运国际的Vapourtec流动系统，研发人员能够更加快速、高效地生产复杂结构的治疗肽，进一步推动生物医药领域的发展。

如需了解更多关于鸿运国际的VapourtecR系列流动系统及UV-150光化学反应模块的信息，欢迎联系鸿运国际科技，拨打热线400-006-9696。